本报记者 舒娅疆
2022年1月19日,海创药业宣布其靶向雄激素受体(AR)的口服PROTAC药物HP518在澳大利亚的I期临床试验,实现首例患者给药(FIH)。
据悉,HP518是由海创药业自主研发的口服PROTAC药物,可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR),具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。HP518正在澳大利亚进行的I期临床试验是一项开放标签研究,旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。
海创药业创始人、董事长陈元伟博士表示:“我们深度布局PROTAC技术,已积累了丰厚的研发经验,本次实现首例患者给药,是公司在这一领域的重要里程碑,我们将积极推进PROTAC在研项目,为全球患者提供前沿、优质的创新药物!”
资料显示,前列腺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一,在美国常年居男性恶性肿瘤发病人数第一,死亡人数第二。中国前列腺癌占男性恶性肿瘤发病人数第六,死亡人数第七。
PROTAC技术是近年来在小分子药物领域的革命性突破,此技术具有广阔的应用前景,是小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。
海创药业是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业,于2016年即开始PROTAC领域的探索,现已建立“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”,可快速评估化合物的蛋白降解活性,高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化,在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。
(编辑 孙倩)